[发明专利]用于治疗癌症的四环喹诺酮类似物组合疗法在审
申请号: | 201680075438.3 | 申请日: | 2016-11-09 |
公开(公告)号: | CN108601789A | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | J·宋 | 申请(专利权)人: | 生华生物科技股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/541 | 分类号: | A61K31/541;C07D471/14 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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摘要: | 本发明提供用于通过组合使用式I化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物和/或前药、以及至少一种选自免疫治疗剂、抗癌剂和抗血管生成剂的治疗活性剂来治疗癌症的方法、组合物和组合,其中A、Q、n、m、R7、R8、V、X1、X2、X3、X4、X5、X6和X7是如本文所定义的。 | ||
搜索关键词: | 治疗癌症 抗血管生成剂 喹诺酮类似物 免疫治疗剂 治疗活性剂 溶剂合物 组合疗法 抗癌剂 可接受 前药 | ||
【主权项】:
1.一种药物组合,其包含治疗有效量的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物和/或前药、以及选自由免疫治疗剂、抗癌剂和血管生成剂组成的组中的一种或多种的额外治疗活性剂;其中:X1为CH或N;X2、X3、X4、X5、X6和X7独立地为NR4、CH2、CHQ或C(Q)2,条件是X2、X3、X4、X5、X6和X7中零个、一个或两个为NR4;A和V独立地为H、卤素、叠氮基、‑CN、‑CF3、‑CONR1R2、‑NR1R2、‑SR2、‑OR2、或‑R3;每个Q独立地为卤素、叠氮基、‑CN、‑CF3、‑CONR1R2、‑NR1R2、‑SR2、‑OR2、或‑R3;在每个‑NR1R2中,R1和R2与N一起可形成任选地取代的氮杂环,所述氮杂环任选地含有选自N、O和S的一个额外杂原子作为环成员;R1为H、或任选地被一个或多个卤素取代的C1‑C6烷基、或=O;R2为H、或C1‑C10烷基、C1‑C10杂烷基、C2‑C10烯基或C2‑C10杂烯基、=O、或任选地取代的3‑7元碳环或杂环,所述C1‑C10烷基、C1‑C10杂烷基、C2‑C10烯基或C2‑C10杂烯基各自可任选地被一个或多个卤素取代;R3为任选地取代的C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C5‑C10芳基或C6‑C12芳烷基、或这些之一的杂合形式、=O、或任选地取代的3‑6元碳环或杂环,所述C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C5‑C10芳基或C6‑C12芳烷基、或这些之一的杂合形式各自可任选地被一个或多个卤素取代;每个R4独立地为H、或C1‑C6烷基;R7为H,并且R8为C1‑C10烷基、C1‑C10杂烷基、C2‑C10烯基或C2‑C10杂烯基、=O、或任选地取代的3‑7元碳环或杂环,所述C1‑C10烷基、C1‑C10杂烷基、C2‑C10烯基或C2‑C10杂烯基各自可任选地被一个或多个卤素取代;或在–NR7R8中,R7和R8与N一起可形成任选地取代的氮杂环,所述氮杂环任选地含有选自N、O和S的额外杂原子作为环成员;m为0、1、2、3或4;n为0、1、2、3、4或5。
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