[发明专利]3,5-二苯基-二唑化合物的水溶性衍生物

摘要

本发明涉及3,5‑二苯基‑二唑化合物的衍生物，其是用于治疗与蛋白质聚集相关的疾病和/或神经退行性疾病例如阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)和传染性海绵状脑病(TSE)例如克‑雅病(CJD)的有效治疗剂。治疗效果是通过抑制受影响的组织例如脑中的蛋白质聚集引起的，3,5‑二苯基‑二唑衍生物已经示出在抑制蛋白质的聚集方面是有效的，但特征还在于它们在水溶液中差的溶解度。本发明的前药是改性的3,5‑二苯基‑二唑衍生物，其特征在于它们在水溶液中改进的溶解度，以及特征在于它们提高的生物利用度。

主权项

1.化合物，所述化合物由以下异构体结构Ia和Ib中的一种定义：其中Y和Z中的一个是N，并且另一个是CR2；其中R2选自氢、C1‑4烷基、被至少一个卤素取代的C1‑4烷基；和C6‑10芳基，其中芳基环是未被取代的或被C1‑4烷基或卤素取代的；其中X是并且Hal是选自氯或溴的卤素，或者其中X是并且Hal是溴；并且其中每个R独立地是氢或阳离子。