[发明专利]用于治疗神经疾病的环状磷酸酯和环状氨基磷酸酯在审

专利信息
申请号: 201680071709.8 申请日: 2016-12-08
公开(公告)号: CN108473519A 公开(公告)日: 2018-08-31
发明(设计)人: 玛丽亚·比考尼;丹尼尔·埃尔鲍姆;史蒂文·哈珀;萨维纳·马兰考纳 申请(专利权)人: 雷特罗芬公司
主分类号: C07F9/655 分类号: C07F9/655;A61K31/66
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 陈晓娜
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 提供了具有下式(I)的化合物及其药用盐,其中A、B、D、E和R1如本文中所定义。还提供了包括使用这样的化合物用于治疗神经疾病如泛酸激酶相关的神经变性的方法,和含有这样的化合物的药物组合物,以及它们在治疗神经疾病中的用途。
搜索关键词: 治疗神经疾病 式( I ) 环状氨基磷酸酯 环状磷酸酯 药物组合物 泛酸激酶 神经变性 药用盐
【主权项】:
1.一种具有以下结构(I)的化合物:或其药用盐,其中:E是O或NR2;D是不存在、芳基、C1‑C3亚烷基、被R3取代的C1‑C3亚烷基、C(O)O(亚烷基)或被R3取代的C(O)O(亚烷基);B是不存在、C1‑C3亚烷基、C3‑C6亚环烷基、(C1‑C3亚烷基)NR2、C(O)NR2(亚烷基)、芳基、杂芳基或杂环基,其中所述C1‑C3亚烷基、C3‑C6亚环烷基、(C1‑C3亚烷基)NR2、C(O)NR2(亚烷基)、芳基、杂芳基和杂环基中的每一个是未取代的或者被R6或R8取代;A是不存在、H、OR5、R5C(O)、R5OC(O)、R5OC(O)O、R5C(O)O、R5C(O)S、NR2R5C(O)、R5C(O)NR2、R5S(O)NR2、R5SO2NR2、NR2R5、CN、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的每一个是未取代的或被R6取代;R1是H、C1‑C6烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、C3‑C6环烷基或环烷基烷基,其中所述C1‑C6烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、C3‑C6环烷基和环烷基烷基中的每一个是未取代的或被R6取代;R2是H或C1‑C6烷基;R3是H、C1‑C6烷基、羟基、氨基、芳基烷基、杂芳基烷基或C3‑C6环烷基,其中所述C1‑C6烷基、芳基烷基、杂芳基烷基和C3‑C6环烷基中的每一个是未取代的或被R4取代;R4是C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、羟基或氨基;R5是H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、C3‑C6环烷基、环烷基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基,其中所述C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基和二烷基氨基烷基中的每一个是未取代的或者被R6或R8取代;R6是C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、羟基、氨基、卤代、氧代、CN、NO2、SF5、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C4螺‑取代环烷基、环烷基烷基、SO2R7、R7C(O)S、R7C(O)、R7C(O)NR2、R7OC(O)或R7OC(O)NR2,其中所述C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C4螺‑取代环烷基和环烷基烷基中的每一个是未取代的或被R7取代;R7是H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、羟基、卤代、氧代、CN、NO2、SF5、芳基烷基、杂芳基烷基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基;并且R8是R6OC(O)或R6OC(O)NR2;或D是不存在,并且A、B和E一起形成6元杂环或杂芳基环,其中所述杂环或杂芳基环是未取代的或被R6取代。
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