[发明专利]造影剂

摘要

本发明涉及能够螯合顺磁性金属离子的新一类官能化大环，其与金属离子的螯合物及其作为造影剂的用途，特别适用于磁共振成像(MRI)分析。

主权项

1.式(I)的化合物其中：R是‑CH(R1)‑COOH，其中：R1是H或C1‑C3烷基链，其任选地被C1‑C3烷氧基或C1‑C3羟基烷氧基取代；n是1或2；Z是胺衍生物，其选自‑N(R2)(R3)和‑NHR4；其中:R2选自:芳基环、环烷基环和C1‑C10烷基，其任选地被一个或多个氧原子间隔和/或任选地被一个或多个羟基取代，或被芳基或环烷基环取代；R3选自:C5‑C12羟基烷基，其具有至少2个羟基；式‑(CH2)r‑[(O‑(CH2)r]m(CH2)sOH的C2‑C10羟基烷氧基亚烷基；和式‑(CH2)sCH(R5)‑G的基团；其中s是0、1或2；r彼此独立地是1或2；m是1、2或3；且其中R5是H或芳基亚烷基或环烷基‑亚烷基，其在亚烷基链中具有至多3个碳原子；G是选自‑PO(OR6)2、‑PO(R7)(OR6)和‑COOH的基团；其中R6彼此独立地是H或C1‑C5烷基；R7是芳基或环烷基环或C1‑C5烷基，其任选地被芳基或环烷基环取代；或R2和R3与所连接的氮原子一起形成被取代的五‑或六‑元饱和的环；R4选自:环烷基环；环烷基‑亚烷基，其在亚烷基链中具有至多3个碳原子；C5‑C12羟基烷基，其具有至少2个羟基；式‑(CH2)r‑[(O‑(CH2)r]m(CH2)sOH的C2‑C10羟基烷氧基亚烷基；‑(CH2)mPO(OR6)2；‑(CH2)mPO(R7)(OR6)；和‑(CH2)sCH(R8)G；其中：R8是芳基亚烷基或环烷基‑亚烷基，其在亚烷基链中具有至多3个碳原子；且m、s、r、R6和R7如上文所述，以及单独的非对映异构体和它们的外消旋混合物、其几何异构体和拆分的对映异构体及其生理上可接受的盐。