[发明专利]吲哚胺2;3-双加氧酶的调节剂在审

专利信息
申请号: 201680068738.9 申请日: 2016-09-22
公开(公告)号: CN108260355A 公开(公告)日: 2018-07-06
发明(设计)人: P.Y.钟;M.德拉罗萨;H.迪克森;W.M.卡兹米尔斯基;V.萨马诺;V.W-F.戴 申请(专利权)人: 葛兰素史克知识产权开发有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D235/30;C07D413/12;C07D417/12;C07D263/48;C07D263/58;C07D277/80;C07D285/08;A61K31/41;A61K31/433
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李波;周齐宏
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 提供了化合物及其药学上可接受的盐,其药物组合物,其制备方法,及其用于预防和/或治疗HIV;包括预防AIDS和一般免疫抑制的进展的方法。
搜索关键词: 药物组合物 免疫抑制 双加氧酶 调节剂 可接受 吲哚 制备 预防 治疗
【主权项】:
1.具有式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐:其中:X是;W是CR4或N;Y是CR5或N;V是CR6或N;A选自芳基、杂芳基和(C3‑C8)环烷基;R1选自–CO2H、杂芳基、杂环基、‑NHSO2R11、‑CONHSO2R12、‑CONHCOOR13、–SO2NHCOR14、–CONHCOR15R2和R3独立地选自‑H、羟基、卤素、‑CN、‑CF3、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、‑N((C1‑C6)烷基)2、(C3‑C8)环烷基、(C2‑C10)烯基和(C2‑C10)炔基;R4、R5和R6独立地选自‑H、‑CN、‑OH、卤素、(C1‑C6)烷基、芳基、(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C3‑C8)环烷基、(C2‑C6)‑链二烯基、二氢茚基和(C1‑C6)烷酰基;R7和R8独立地选自‑H、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C3‑C8)环烷基、(C2‑C6)炔基、杂芳基、双环杂芳基、(C2‑C6)烯基、(C3‑C8)环烯基、(C1‑C10)‑烷氧基‑(C1‑C10)‑烷基、(C3‑C8)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、芳基、5‑至7‑元单环杂芳基‑(C1‑C6)‑烷基、芳基‑(C1‑C6)‑烷基、芳基磺酰基、(C3‑C8)环烷基‑(C1‑C6)烷基、5‑至7‑元单环杂环和 7‑至10‑元双环杂环,条件是R7或R8中仅一者是H,或者R7和R8与它们所连接的氮一起形成选自4‑至10‑元单环、双环或三环杂环和5‑至7‑元单环杂芳基环的基团,并且每个R7和R8基团任选地被取代,在可能的情况下,被1或2个独立地选自以下的基团取代:–OH、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烯基、卤素、芳基、‑CN、(C3‑C8)环烷基、5‑至7‑元单环杂芳基和5‑至7‑元单环杂环、(C3‑C8)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、‑H、(C1‑C6)‑烷基‑取代的5‑至7‑元单环杂芳基、‑OR18和‑CF3;R9选自‑H、芳基、双环碳环基、芳基‑(C1‑C10)‑烷基、(C1‑C10)烷基、5‑至7‑元单环杂芳基、5‑至7‑元单环杂环、(C1‑C6)‑烷氧基、(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑炔基、(C3‑C8)环烷基和(C5‑C8)环烯基,并且R9任选地被取代,在可能的情况下,被1‑3个选自以下的基团取代:–H、(C1‑C6)烷基、芳基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C3‑C8)环烷基、5‑至7‑元单环杂环、(C2‑C6)炔基氧基(C1‑C6)烷基0‑1、卤素、卤素‑取代的芳基、氧代、三卤代‑(C1‑C6)烷基和–OR17;R10选自单环和双环杂芳基环、单环和双环杂环、单环和双环芳基环、(C3‑C8)环烷基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷基‑Q,其中R10可以任选地被一个或多个R16取代;Q选自单环和双环芳基环、单环和双环杂环、单环和双环杂芳基环、‑O(C1‑C6)烷基、‑CN和(C3‑C8)环烷基;R11选自(C1‑C10)烷基、苯基、‑CF3、‑CF2CF3和‑CH2CF3;R12选自‑CF3、(C1‑C10)烷基和(C3‑C8)环烷基;R13选自(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C2‑C6)烯基和(C2‑C6)炔基;R14选自(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C2‑C6)烯基和(C2‑C6)炔基;R15选自(C1‑C10)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C2‑C10)烯基和(C2‑C10)炔基;R16独立地选自–H、芳基环、杂芳基环、杂环、杂环‑R18、(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、卤素、‑CN、‑OH、三卤代烷基、‑O(C1‑C6)烷基和‑CO2(C1‑C6)烷基;R17选自–H、(C1‑C6)烷基、(C2‑C6)烯基和(C2‑C6)炔基;R18选自–H、(C1‑C6)烷基、卤素和三卤代烷基。
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