[发明专利]用于治疗疼痛的防滥用的透皮递送装置和包含类阿片激动剂和不透皮递送的类阿片拮抗剂的N-氧化物衍生物的组合物

摘要

本发明提供一种包含药物组合物的透皮递送装置，其中所述组合物包含类阿片拮抗剂的N‑氧化物衍生物或其盐以及类阿片激动剂或其盐。

主权项

1.一种包含药物组合物的透皮递送装置，其中所述组合物包含式(I)的类阿片拮抗剂的N‑氧化物衍生物或其盐，以及类阿片激动剂或其盐：其中，R1选自任选取代的C1‑8烷基和任选取代的C2‑8烯基；R2选自OH，H，OC1‑8烷基，NHCOR，NR1COR，CONR1R和CONHR，其中R是烃基，或R2形成桥接到R3所连接的碳的桥；当存在虚线键时，R3选自O，CH2，N‑NH2或连接到类阿片拮抗剂的第二N‑氧化物衍生物或其盐的连接基团，并且当不存在虚线键时，选自OH，H，OC1‑8烷基，OCOR1，O(CH2CH2(CH2)yO)xCH3，其中x是1‑10并且y是0‑3，N(R1)2，NR1COR，NHCOR，CONR1R，CONHR，其中R是烃基，或连接到类阿片拮抗剂的第二N‑氧化物衍生物或其盐的连接基团，并且R4选自H，CONHR，CONR1R，NHCOR，NR1COR和C(OH)(R1)2，其中R是烃基；或R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成杂环或一起形成连接到类阿片拮抗剂的第二N‑氧化物衍生物或其盐的连接基团；R5选自OH，OC1‑8烷基，OCOR1，H和CONH2；R6和R7各自独立地选自H，OH和OC1‑8烷基，或者R6和R7与它们所连接的碳原子一起形成二氢呋喃环；以及所示环己基环中的每个虚线键可以存在或不存在，条件是两个虚线键不可以同时存在。