[发明专利]用于治疗疼痛的防滥用的透皮递送装置和包含类阿片激动剂和不透皮递送的类阿片拮抗剂的N-氧化物衍生物的组合物

权利要求书

1.一种包含药物组合物的透皮递送装置，其中所述组合物包含式(I)的类阿片拮抗剂的N-氧化物衍生物或其盐，以及类阿片激动剂或其盐：

其中，

R¹选自任选取代的C_1-8烷基和任选取代的C_2-8烯基；

R²选自OH，H，OC_1-8烷基，NHCOR，NR¹COR，CONR¹R和CONHR，其中R是烃基，或R²形成桥接到R³所连接的碳的桥；

当存在虚线键时，R³选自O，CH₂，N-NH₂或连接到类阿片拮抗剂的第二N-氧化物衍生物或其盐的连接基团，并且当不存在虚线键时，选自OH，H，OC_1-8烷基，OCOR¹，O(CH₂CH₂(CH₂)_yO)_xCH₃，其中x是1-10并且y是0-3，N(R¹)₂，NR¹COR，NHCOR，CONR¹R，CONHR，其中R是烃基，或连接到类阿片拮抗剂的第二N-氧化物衍生物或其盐的连接基团，并且R⁴选自H，CONHR，CONR¹R，NHCOR，NR¹COR和C(OH)(R¹)₂，其中R是烃基；或

R³和R⁴与它们所连接的碳原子一起形成杂环或一起形成连接到类阿片拮抗剂的第二N-氧化物衍生物或其盐的连接基团；

R⁵选自OH，OC_1-8烷基，OCOR¹，H和CONH₂；

R⁶和R⁷各自独立地选自H，OH和OC_1-8烷基，或者R⁶和R⁷与它们所连接的碳原子一起形成二氢呋喃环；以及

所示环己基环中的每个虚线键可以存在或不存在，条件是两个虚线键不可以同时存在。

2.权利要求1所述的装置，其中所述N氧化物衍生物具有式(II)：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和虚线键各自如权利要求1所定义。

3.权利要求1或2所述的装置，其中所述N-氧化物衍生物具有式(IIIa)：

其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵各自如权利要求1所定义。