[发明专利]新念珠藻素化合物和缀合物、它们的制备以及它们的治疗用途有效
| 申请号： | 201680064372.8 | 申请日： | 2016-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN108349960B | 公开（公告）日： | 2022-05-27 |
| 发明（设计）人： | A·比戈;H·布沙尔;M·P·布伦;F·克莱克;J·张 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/06;A61K31/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的念珠藻素化合物。本发明还涉及念珠藻素有效载荷、念珠藻素缀合物、含有它们的组合物以及它们的治疗用途，特别是作为抗癌剂的治疗用途。本发明还涉及制备这些缀合物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 念珠 化合物 缀合物 它们 制备 以及 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的念珠藻素化合物：![]()
其中■R1表示(C1‑C6)烷基；■R2和R3彼此独立地表示氢原子或(C1‑C6)烷基；或者备选地，R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成(C3‑C6)环烷基或(C3‑C6)杂环烷基；■R4和R5彼此独立地表示氢原子或(C1‑C6)烷基或(C1‑C6)烷基‑NH(R12)基团或(C1‑C6)烷基‑OH基团或(C1‑C6)烷基‑SH基团或(C1‑C6)烷基‑CO2H基团；或者，备选地，R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成(C3‑C6)环烷基或(C3‑C6)杂环烷基；■R6表示氢原子或(C1‑C6)烷基；■R7和R8彼此独立地表示氢原子或(C1‑C6)烷基或(C1‑C6)烷基‑CO2H基团或(C1‑C6)烷基‑N(C1‑C6)烷基2基团；或者，备选地，R7和R8与它们所连接的碳原子一起形成(C3‑C6)环烷基或(C3‑C6)杂环烷基；■R9表示一个或多个彼此独立地选自以下的苯基核的取代基：氢原子、‑OH、(C1‑C4)烷氧基、卤素原子、‑NH2、‑NH(C1‑C6)烷基或‑N(C1‑C6)烷基2或‑NH(C1‑C6)环烷基或(C3‑C6)杂环烷基；■R10表示至少一个选自氢原子和(C1‑C4)烷基的苯基核的取代基；■W表示●(C1‑C6)烷基‑NH(R11)、●(C1‑C6)烷基‑OH、●(C1‑C6)烷基‑SH、●CO2H或C(＝O)NH2；●(C1‑C6)烷基‑CO2H或(C1‑C6)烷基‑C(＝O)NH2；或●(C1‑C6)烷基‑N3；■R11和R12彼此独立地表示氢原子或(C1‑C6)烷基。
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