[发明专利]作为IRAK抑制剂的6-[5-氨基-6-(2-乙氧基乙氧基)-咪唑并[4;5-B]吡啶-3-基]-烟腈衍生物及其用途在审
| 申请号： | 201680060910.6 | 申请日： | 2016-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN108137584A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | R·C·X·布莱斯;R·J·J·热内;A·M·容古;J·G·P-O·多扬;F·G·拉贝古雷;J-M·勒弗朗索瓦;O·马莫利蒂;B·A·施密特;S·E·范德普拉斯;C·J·M·梅内特 | 申请（专利权）人： | 加拉帕戈斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 沈晓书;黄革生 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： |
本发明公开了式(I)化合物：其中R1、R2和Cy如本文所定义。本发明涉及抑制IRAK家族激酶的化合物、它们的制备方法、包含该化合物的药物组合物以及使用该化合物的治疗方法，通过施用本发明化合物用于预防和/或治疗炎性疾病、自身免疫疾病和/或增殖性疾病。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 乙氧基 氨基 本发明化合物 治疗炎性疾病 自身免疫疾病 药物组合物 增殖性疾病 家族激酶 抑制剂 烟腈 咪唑 制备 施用 预防 治疗 | ||
【主权项】：
式I化合物，![]()
其中Cy是‑单环C3‑7环烷基，其任选被一个或多个独立地选择的R3取代，或‑4至7元单环杂环烷基，其包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子，任选被一个或多个独立地选择的R3取代；R1是‑H，‑‑SO3H，‑‑P(＝O)(OH)2，‑C1‑4烷基，‑‑C(＝O)‑(包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子的4至7元单环杂环烷基)，或‑‑C(＝O)C1‑6烷基，该C1‑6烷基任选被一个或多个独立地选择的R4基团取代；R2是H或C1‑4烷基；每个R3独立地选自：‑OH，‑＝O，‑卤素，和‑C1‑4烷基；每个R4独立地选自：‑‑NR5aR5b，‑‑C(＝O)OH，‑4至7元单环杂环烷基，其包含一个或两个独立地选自N、S和O的杂原子，任选被一个或多个独立地选择的C1‑4烷基取代，和‑‑NHC(＝O)‑C1‑4烷基‑NH2；并且R5a和R5b独立地为H或C1‑4烷基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物或溶剂化物的盐。
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