[发明专利]用作溴结构域抑制剂的吡啶酮二甲酰胺

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其盐、含有这样的化合物的药物组合物和它们在治疗中的用途。#imgabs0#

主权项

式(I)的化合物或其盐其中:R¹是‑C_1‑3烷基或环丙基；R²是H或‑C_0‑3烷基‑C_3‑7环烷基，其中所述环烷基是未取代的或被1、2或3个R⁵基团取代，所述R⁵基团可以是相同的或不同的；R³是‑H、‑C_1‑4烷基、环丙基或‑ (CH₂)_pOR¹⁰；R⁴是a)苯基(其可以是未取代的或被1、2或3个R⁷基团取代，所述R⁷基团可以是相同的或不同的)；b) 5或6元杂芳基(其可以是未取代的或被‑C_1‑3烷基、‑O‑C_1‑3烷基或卤素取代)；c) 9‑11元杂芳基(其可以是未取代的或被1、2或3个基团取代，所述基团可以是相同的或不同的，选自‑C_1‑3烷基‑R⁸、‑OCH₃、‑O‑C_2‑3烷基‑R⁸、卤素、氧代、‑O‑CF₃和‑CN)；或d) ‑(CH₂)_n‑苯基；p是1或2；n是1或2；R⁵是卤素、苯基、‑C_1‑6烷基‑R⁸、‑CO₂H、‑OCH₃、‑O‑C_2‑6烷基‑R⁸、‑CN、‑OH或‑NHR⁶；R⁶是‑H、‑C(O)OC(CH₃)₃、‑C_1‑6烷基、‑C_3‑7环烷基、4‑7元杂环基或‑C_2‑3烷基‑O‑C_1‑3烷基，其中所述‑C_1‑6烷基和‑C_3‑7环烷基可以任选地被1、2或3个氟取代；R⁷是‑NR¹¹R¹²、‑C_1‑3烷基、卤素、‑CO₂R¹⁰、‑CH₂OH、‑CH(R¹¹)OR¹⁰、‑C(O)C_1‑3烷基、‑CH(R¹⁰)NR¹¹R¹²、‑CN、‑CHF₂、‑CF₃、‑OH、‑OCHF₂、‑OCF₃、‑OCH₃、‑O‑C_2‑6烷基‑R⁹、‑C_1‑6烷基‑R⁹或‑O‑哌啶基；R⁸是‑H、‑OR¹⁰、‑CO₂C(CH₃)₃或‑NR¹¹R¹²；R⁹是‑H、‑OR¹⁰或‑NR¹¹R¹²；R¹⁰是‑H或‑C_1‑3烷基；R¹¹和R¹²各自独立地选自‑H、‑C_1‑3烷基和‑C_1‑3烷基NR¹³R¹⁴；或R¹¹和R¹² 可以与它们所连接的氮结合在一起形成任选地被1或2个独立地选自‑C_1‑3烷基、‑OH和F的取代基取代的4‑7元杂环基；和R¹³和R¹⁴各自独立地选自–H、‑C_1‑3烷基和‑C(O)CH₃。