[发明专利]用作溴结构域抑制剂的吡啶酮二甲酰胺有效

专利信息
申请号: 201680059250.X 申请日: 2016-08-31
公开(公告)号: CN108137542B 公开(公告)日: 2023-10-27
发明(设计)人: S.J.阿特金森;H.E.阿伊洛特;A.W.J.库珀;E.H.德蒙特;L.A.哈利森;T.G.C.哈霍;M.J.林顿;A.G.普雷斯顿;J.T.西尔;I.D.瓦尔;R.J.瓦特森;J.M.沃文 申请(专利权)人: 葛兰素史克知识产权第二有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/501
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;周齐宏
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 结构 抑制剂 吡啶 甲酰胺
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

或其盐

其中:

R1是-C1-3烷基或环丙基;

R2是H或-C0-3烷基-C3-7环烷基,其中所述环烷基是未取代的或被1、2或3个R5基团取代,所述R5基团可以是相同的或不同的;

R3是-H、-C1-4烷基、环丙基或- (CH2)pOR10

R4是a)苯基(其可以是未取代的或被1、2或3个R7基团取代,所述R7基团可以是相同的或不同的);b) 5或6元杂芳基(其可以是未取代的或被-C1-3烷基、-O-C1-3烷基或卤素取代);c)9-11元杂芳基(其可以是未取代的或被1、2或3个基团取代,所述基团可以是相同的或不同的,选自-C1-3烷基-R8、-OCH3、-O-C2-3烷基-R8、卤素、氧代、-O-CF3和-CN);或d) -(CH2)n-苯基;

p是1或2;

n是1或2;

R5是卤素、苯基、-C1-6烷基-R8、-CO2H、-OCH3、-O-C2-6烷基-R8、-CN、-OH或-NHR6

R6是-H、-C(O)OC(CH3)3、-C1-6烷基、-C3-7环烷基、4-7元杂环基或-C2-3烷基-O-C1-3烷基,其中所述-C1-6烷基和-C3-7环烷基可以任选地被1、2或3个氟取代;

R7是-NR11R12、-C1-3烷基、卤素、-CO2R10、-CH2OH、-CH(R11)OR10、-C(O)C1-3烷基、-CH(R10)NR11R12、-CN、-CHF2、-CF3、-OH、-OCHF2、-OCF3、-OCH3、-O-C2-6烷基-R9、-C1-6烷基-R9或-O-哌啶基;

R8是-H、-OR10、-CO2C(CH3)3或-NR11R12

R9是-H、-OR10或-NR11R12

R10是-H或-C1-3烷基;

R11和R12各自独立地选自-H、-C1-3烷基和-C1-3烷基NR13R14;或R11和R12 可以与它们所连接的氮结合在一起形成任选地被1或2个独立地选自-C1-3烷基、-OH和F的取代基取代的4-7元杂环基;和

R13和R14各自独立地选自–H、-C1-3烷基和-C(O)CH3

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