[发明专利]作为mIDH1抑制剂的稠合的咪唑类化合物有效
申请号: | 201680054868.7 | 申请日: | 2016-07-14 |
公开(公告)号: | CN108026053B | 公开(公告)日: | 2021-10-08 |
发明(设计)人: | O.潘克宁;I.哈通;H.雷温克尔;D.阮;L.佐恩;P.黑尔弗里希;K.齐默曼;R.诺伊豪斯 | 申请(专利权)人: | 德国癌症研究公共权益基金会 |
主分类号: | C07D235/30 | 分类号: | C07D235/30;C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437;A61K31/4184 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 赵苏林;万雪松 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及通式(I)的化合物: |
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搜索关键词: | 作为 midh1 抑制剂 咪唑 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其立体异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐,或它们的混合物 其中:R1 表示卤素原子或选自以下的基团:C1 -C6 -烷基、C3 -C6 -环烷基、C1 -C6 -烷氧基、C3 -C6 -环烷基氧基、C1 -C6 -卤代烷基、C1 -C6 -卤代烷氧基、氰基、(C1 -C6 -烷基)-S-、(C1 -C6 -烷基)-S(=O)-、(C1 -C6 -烷基)-S(=O)2 -、(C1 -C6 -卤代烷基)-S-、(C1 -C6 -卤代烷基)-S(=O)-、(C1 -C6 -卤代烷基)-S(=O)2 -、-C(=O)OR14 、-C(=O)N(R14 )R15 和-N(R14 )R15 ;R2 表示氢原子;R3 表示氢原子;R4 表示氢原子或卤素原子;X表示氮原子或基团CR5 ;R5 表示选自以下的基团:-C(=O)OR14 、R14 OC(=O)-(C1 -C6 -烷基)-、R14 OC(=O)-(C2 -C6 -烯基)-、R14 OC(=O)-(C1 -C6 -烷氧基)-、-C(=O)N(R15 )R16 、R16 (R15 )NC(=O)-(C1 -C6 -烷基)-、R16 (R15 )NC(=O)-(C2 -C6 -烯基)-和R16 (R15 )NC(=O)-(C1 -C6 -烷氧基)-;R6 表示氢原子或卤素原子或选自以下的基团:C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C3 -C6 -环烷基、C3 -C6 -环烷基氧基、C1 -C6 -卤代烷基、C1 -C6 -卤代烷氧基和氰基;R7 表示氢原子;R8 表示羟基甲基基团,且R9 、R10 和R11 彼此独立地表示氢原子或甲基基团,且R12 表示氢原子;或R8 表示甲基基团,且R9 、R10 和R11 彼此独立地表示氢原子或甲基基团,且R12 表示羟基基团;R13 表示氢原子;R14 表示氢原子或选自以下的基团:C1 -C6 -烷基和C3 -C6 -环烷基;R15 和R16 彼此独立地选自:氢和C1 -C6 -烷基;或R15 和R16 与它们所连接的氮原子一起形成4-至6-元杂环烷基。
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