[发明专利]用于抗微生物治疗的经取代苯基噁唑烷酮

摘要

本发明涉及新型噁唑烷酮(式I)：或药学上可接受的盐，其具有以含N单环、二环或螺环取代基为特征的环A。本发明还涉及其制备、以及其作为药物用于治疗结核分枝杆菌以及其它微生物感染的用途，可以单独使用或与其它抗感染治疗物联合使用。

主权项

1.式I的化合物：或其药学上可接受盐、水合物或溶剂合物，其中：R独立地为OR1、OC(O)R2、OC(O)NHR2、OS(O2)R2、NHS(O)2R2、NR3R4、NHC(O)R5；R’和R”独立地为H、F、Cl或OMe；每个R1独立地为H、C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基，其中所述烷基、环烷基任选地被1至4个选自以下的基团取代：卤素、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基；每个R2独立地为C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基、杂环基、杂芳基或芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基任选地被1至4个选自以下的基团取代：卤素、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6酰氧基、CF3、NO2、CN和NH2；R3和R4各自独立地为H、C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基、杂环基、杂芳基、芳基；或者R3和R4跟与之相连的氮一起形成具有1至3个选自O、S或N的附加杂原子的4至8元杂环基或杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基任选地被1至4个选自以下的基团取代：卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、CF3、NO2、CN；每个R5独立地为C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基、C1‑C6烷氧基、杂芳基、芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基任选地被1至4个选自以下的基团取代：卤素、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6酰氧基、CF3、NO2、CN和NH2；环A选自：其中，R6和R7各自独立地为H、F、CH3、CH2CH3、CF3、苯基；X＝O、S、SO、SO2；Y＝O、S、SO、SO2和NR8；m为1或2；n为1或2；p为1或2；q为1或2；R8独立地为H、C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、COCH3和对甲苯磺酰基，其中所述烷基，环烷基任选地被1至4个选自以下的基团取代：卤素、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6酰氧基、CF3、NO2、CN和NH2。