[发明专利]作为PAD4抑制剂的苯并咪唑衍生物

摘要

式(I)化合物及其盐为PAD4抑制剂且可用于治疗各种病症，例如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、癌症、囊性纤维化、哮喘、皮肤红斑狼疮和牛皮癣，其中X、Y、R1和R3‑R11如本申请所定义。

主权项

一种式(I)化合物，及其盐；其中：X为O或S；Y为N或CR2；R1为‑H或‑C1‑6烷基；R2为‑H、‑OH、‑C1‑6烷基、‑O‑C1‑6烷基、‑CN、‑卤素、‑C(＝O)NH2、‑卤代C1‑6烷基、‑O‑C1‑6烷基‑O‑C1‑6烷基、‑O‑C1‑6烷基‑OH、‑O‑C1‑6烷基‑C(＝O)NH2、‑O‑C1‑6烷基‑CN、‑O‑卤代C1‑6烷基、‑NH‑C1‑6烷基、‑N(C1‑6烷基)2或杂芳基；R3为‑C1‑6烷基、‑C1‑6烷基‑NH2或‑C1‑6烷基‑O‑C1‑6烷基；R4为H、‑C1‑6烷基、‑卤代C1‑6烷基、‑C1‑6烷基‑杂芳基(其中该杂芳基任选由1个、2个或3个C1‑6烷基取代)、‑C1‑6烷基‑苯基(其中该苯基任选由1个、2个或3个选自以下的取代基取代：卤素、C1‑6烷基和‑O‑C1‑6烷基)、‑C1‑6烷基‑杂环基、‑C1‑6烷基‑C3‑6环烷基、‑C1‑6烷基‑OH、‑C1‑6烷基‑CN或‑C1‑6烷基‑O‑C1‑6烷基；R5为‑H、‑C1‑6烷基、‑O‑C1‑6烷基、‑OH、‑卤素或‑CN；或R4与R5一起为‑(R4)‑CH2CH2O‑(R5)‑、‑(R4)‑CH2CH2CH2O‑(R5)‑或‑(R4)‑CH(Me)CH2O‑(R5)‑，其中‑(R4)‑和‑(R5)‑表示烯基氧基链附接至各自环原子的位置；R6为‑H、‑卤素、‑CN、‑C1‑6烷基、‑O‑C1‑6烷基或‑OH；R7为‑H、‑卤素、‑CN、‑C1‑6烷基、‑O‑C1‑6烷基或‑OH；R8为‑H、‑F或‑C1‑6烷基；R9为‑H或‑C1‑6烷基；且R10为‑H且R11为5至7员单环饱和杂环(含有1个氮原子和任选1个氧原子)或7员二环杂环(含有1个氮原子)或‑CH2CH2NH2；或NR10R11一起形成含有1个氮原子的5至7员单环或二环饱和或不饱和杂环，其中该杂环由1个、2个或3个独立地选自以下的取代基取代：‑NH2、‑C1‑6烷基‑NH2、‑NH‑C1‑6烷基、‑NHC(＝NH)CH2Cl、‑C1‑6烷基、‑卤素、‑O‑C1‑6烷基、‑OH和‑C(O)NH2。