[发明专利]组蛋白脱乙酰酶抑制剂及其组合物和使用方法有效
申请号: | 201680040059.0 | 申请日: | 2016-05-06 |
公开(公告)号: | CN107735087B | 公开(公告)日: | 2021-09-03 |
发明(设计)人: | C·多明格斯;M·C·梅拉德;P·布莱斯亚;A·F·豪根;R·E·贾维斯;C·A·卢克赫斯特;E·A·萨维尔-斯冬斯;A·J·斯多特;A·范德波尔;M·沃尔;G·威沙特 | 申请(专利权)人: | CHDI基金会股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/42 | 分类号: | A61K31/42;A61K31/425;A61K31/41 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
提供的是某些式I的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂、其组合物及其使用方法。 |
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搜索关键词: | 组蛋白 乙酰 抑制剂 及其 组合 使用方法 | ||
【主权项】:
式I的化合物:或其药学上可接受的盐、光学异构体或其光学异构体的混合物;其中:R1选自:H和C1‑C3烷基;p是0;和R2和R3与它们所连接的碳一起形成任选地被1或2个C1‑C2烷基、C1‑C2卤代烷基或卤素取代的3至6‑元环烷基;或p是1;R2是H;和R3和R4与它们各自连接的碳一起形成环丙基,其中所述环丙基任选地被1或2个卤素基团取代;R5是C0‑C3亚烷基;R6选自:H、C1‑C3烷基和C1‑C3卤代烷基;和R7选自:芳基、芳基‑C1‑C4‑烷基、杂芳基和杂芳基‑C1‑C4‑烷基,其各自任选地在芳族部分上被1‑5个各自独立地选自下面的取代基取代:C1‑C4烷基氨基、C2‑C8二烷基氨基、C1‑C4烷氧基、氨基、氰基、卤素和羟基;或R6和R7与它们都连接的氮原子一起形成5、6或7‑元杂单环基团,或6、7、8、9或10‑元杂双环基团,其各自任选地被1‑5个各自独立地选自下面的取代基取代:C1‑C4烷氧基、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷氧基、C1‑C3卤代烷基、3或4‑元环烷氧基、3或4‑元环烷基、3或4‑元杂环烷基、芳基、氰基、卤素和杂芳基,其中芳基、3或4‑元环烷基和杂芳基任选地被1‑5个各自独立地选自下面的取代基进一步取代:C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、氰基和卤素;W是N或CR8;X是N或CR9;Y是N或CR10;和Z是N或CR11;条件是W、X、Y和Z中的不超过两个是N;和R8、R9、R10和R11各自独立地选自:H、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基和卤素。
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