[发明专利]作为丝氨酸蛋白酶抑制剂的被取代的吡唑化合物

摘要

尤其提供了可用于抑制凝血酶和/或激肽释放酶的多取代的芳族化合物，所述化合物包括被取代的吡唑基。此外提供了药物组合物。还提供了治疗和预防某些疾病或病症的方法，所述疾病或病症适合通过抑制凝血酶和/或激肽释放酶来治疗或预防。

主权项

一种化合物，其具有以下结构：或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药，其中：L1、L2和L4独立地是一键、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的亚杂烷基、‑C(O)‑、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑O‑、‑NHSO2‑、‑NHC(O)‑或‑NR5‑；R1、R2和R4独立地是氢、卤素、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的稠环芳基，或者被取代或未被取代的杂芳基；R5是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的稠环芳基，或者被取代或未被取代的杂芳基；V是氢或者被取代或未被取代的烷基；W不存在，是氢、卤素、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、‑C(O)R6、‑C(O)OR6、‑C(O)NR6R7、‑SR6、‑SOR6、‑SO2R6、‑SO2NR6R7、‑OR6、‑NHSO2R6或‑NR6R7，其中R6和R7独立地是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基，或者被取代或未被取代的杂芳基，其中R6和R7在两者都存在时可以组合以形成被取代或未被取代的亚烷基，或者被取代或未被取代的亚杂烷基；X是一键、被取代或未被取代的亚烷基、‑O‑或‑NR8‑；Y是一键、被取代或未被取代的亚烷基、‑O‑或‑N‑，其条件是当Y是‑O‑时，W不存在；并且Z是一键、‑C(O)‑、被取代或未被取代的亚烷基、‑O‑或‑NR9‑；其中R8和R9独立地是氢、卤素、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、‑C(O)R6、‑C(O)OR6、‑C(O)NR6R7、‑SR6、‑SOR6、‑SO2R6、‑SO2NR6R7、‑OR6、‑NHSO2R6或‑NR6R7，其中R6和R7如上文所定义；并且其条件是以下中的至少一种：X是‑O‑或‑NR8‑，Y是‑O‑或‑N‑，或者Z是‑O‑或‑NR9‑。