[发明专利]作为丝氨酸蛋白酶抑制剂的被取代的吡唑化合物在审
| 申请号: | 201680011748.9 | 申请日: | 2016-02-29 |
| 公开(公告)号: | CN107405333A | 公开(公告)日: | 2017-11-28 |
| 发明(设计)人: | K·M·肖特;M·d·l·A·埃斯蒂亚特-马丁内斯;D·B·奇塔;T·P·希奥 | 申请(专利权)人: | 维颂公司 |
| 主分类号: | A61K31/4155 | 分类号: | A61K31/4155;C07D231/02;C07D401/04 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 陈文青,张静 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 丝氨酸 蛋白酶 抑制剂 取代 吡唑 化合物 | ||
1.一种化合物,其具有以下结构:
或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或前药,其中:
L1、L2和L4独立地是一键、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的亚杂烷基、-C(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-NHSO2-、-NHC(O)-或-NR5-;
R1、R2和R4独立地是氢、卤素、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的稠环芳基,或者被取代或未被取代的杂芳基;
R5是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的稠环芳基,或者被取代或未被取代的杂芳基;
V是氢或者被取代或未被取代的烷基;
W不存在,是氢、卤素、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR6R7、-OR6、-NHSO2R6或-NR6R7,其中R6和R7独立地是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基,或者被取代或未被取代的杂芳基,其中R6和R7在两者都存在时可以组合以形成被取代或未被取代的亚烷基,或者被取代或未被取代的亚杂烷基;
X是一键、被取代或未被取代的亚烷基、-O-或-NR8-;
Y是一键、被取代或未被取代的亚烷基、-O-或-N-,其条件是当Y是-O-时,W不存在;并且
Z是一键、-C(O)-、被取代或未被取代的亚烷基、-O-或-NR9-;
其中R8和R9独立地是氢、卤素、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的烯基、被取代或未被取代的杂烯基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR6R7、-OR6、-NHSO2R6或-NR6R7,其中R6和R7如上文所定义;并且
其条件是以下中的至少一种:X是-O-或-NR8-,Y是-O-或-N-,或者Z是-O-或-NR9-。
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