[发明专利]一种BTK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法有效
| 申请号： | 201611250800.4 | 申请日： | 2016-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN106939002B | 公开（公告）日： | 2019-09-24 |
| 发明（设计）人： | 武乖利;张全良;边林;卢韵 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种BTK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体地，本发明涉及(R)‑1‑(3‑(4‑氨基‑3‑(4‑(2，6‑二氟苯氧基)苯基)‑7‑羟基‑1H‑吡咯并【2，3‑d】哒嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基)丙基‑2‑烯‑1‑酮(式(I)化合物)的I型结晶及制备方法。本发明所得式(I)化合物的I型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 btk 激酶 抑制剂 结晶 形式 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示化合物的I型结晶，其特征在于：使用Cu‑Ka辐射，得到以2θ角度和晶面间距表示的X‑射线粉末衍射图谱，所述结晶具有如图3所示的X‑射线粉末衍射图谱，其中在约4.29(20.56)，6.58(13.42)，7.58(11.66)，10.07(8.78)，10.72(8.24)，11.68(7.57)，12.49(7.08)，13.74(6.44)，14.12(6.26)，15.86(5.58)和19.98(4.44)处有特征峰，![]()
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