[发明专利]一种伊立替康盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201611234299.2 | 申请日： | 2016-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN106632368B | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 张伟中;王权勇;蔡志霞;谢斌;冯蕾宇;吴玉娟;仝泽彬 | 申请（专利权）人： | 上海金和生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;C07B57/00 |
| 代理公司： | 上海三和万国知识产权代理事务所(普通合伙) 31230 | 代理人： | 陈伟勇 |
| 地址： | 201715 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种伊立替康盐酸盐的制备方法。包括：(1)消旋吲嗪类衍生物的化工原料为初始原料，关环反应后再经碱解开环生成有机酸中间体；(2)手性胺与中间体酸成盐拆分得到手性的中间体；(3)手性中间体经酸重新环化，将手性胺分离除去；(4)与哌啶衍生物酯化、成盐，既得到目标产品伊立替康盐酸盐。本发明研发一条全合成伊立替康盐酸盐的工艺路线，并实现规模化生产，反应温和，易于控制，产品纯度达到98％以上，最大单杂小于0.1％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伊立替康 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伊立替康盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括：(1)消旋吲嗪类衍生物的化工原料为初始原料，关环反应后再经碱解开环生成有机酸中间体；(2)手性胺与中间体酸成盐拆分得到手性的中间体；(3)手性中间体经酸重新环化，将手性胺分离除去；(4)与哌啶衍生物酯化、成盐，既得到目标产品伊立替康盐酸盐，![]()
其中：步骤一，所述消旋吲嗪类衍生物为4‑乙基‑7,8‑二氢‑4‑羟基‑1H‑吡喃并[3,4‑F]吲嗪‑3,6,10(4H)‑三酮；步骤二，拆分试剂的手性胺为s‑对甲氧基苯乙胺；步骤三，在酸性反应条件下，拆分后的手性中间体酸发生环合反应；步骤四，采用4‑哌啶基哌啶甲酰氯将所得中间体酯化后成盐，得到目标产品。
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