[发明专利]多烯紫杉醇侧链2′‑衍生的新型紫杉烷类抗肿瘤化合物及其合成方法与应用在审
| 申请号： | 201611232222.1 | 申请日： | 2016-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN106632297A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 张秀荣;张生勇;陈明;金瑛;梁承武;昌盛;李晓晔;刘雪英;陈卫平;关韶宇 | 申请（专利权）人： | 吉林医药学院;中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D405/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司61202 | 代理人： | 谢钢 |
| 地址： | 132013*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开了结构通式（I）所示的基于多烯紫杉醇侧链2′‑衍生的新型紫杉烷类抗肿瘤化合物，其中X为N或O，R为H或乙酰基，R′为H、硝基、腈基、甲氧基或卤素基。本发明以10‑去乙酰基巴卡亭为原料，经保护7‑OH和10‑OH后，在缩合剂DCC和DMAP存在下，与保护了3′‑NHBoc和2′‑OH的苯基异丝氨酸（侧链）缩合，再在DCC和DMAP的存在下，与取代苯基异噁唑羧酸或取代苯基噁二唑甲羧酸酯化，最后脱去保护基即得，所得化合物对于肿瘤细胞具有较高活性。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉醇 衍生 新型 紫杉 烷类抗 肿瘤 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
结构通式（I）所示的化合物，X为N或O；R为H或乙酰基；R′为H、硝基、腈基、甲氧基或卤素基。
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