[发明专利]一种(2S,5S或5R)-N-叔丁氧羰基-5-羟基-2-哌啶甲酸乙酯的合成方法有效
| 申请号： | 201611228091.X | 申请日： | 2016-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108239019B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 王涛;杜良栋;应晓宁;陈新志;吴国锋 | 申请（专利权）人： | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(2S,5S或5R)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯的合成方法。目前合成(2S,5S)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯的方法均存在明显不足，难点在于顺式哌啶酸六元环的构建。本发明以5‑羟基‑2吡啶甲酸为起始原料，通过酯化成盐、还原、上Boc、氧化、上保护、脂肪酶手性拆分、上Boc、去保护和还原酶还原9步得(2S,5S)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯或/和(2S,5R)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯。本发明的反应条件温和易控、操作简便，且所用反应试剂均价格低廉、大大降低了生产成本，反应副产物毒性较小、对环境较友好，有利于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 叔丁氧 羰基 羟基 哌啶 甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(2S,5S或5R)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯的合成方法，其特征在于：以5‑羟基‑2吡啶甲酸为起始原料，通过酯化成盐、还原、上Boc、氧化、上保护、脂肪酶手性拆分、上Boc、去保护和还原酶还原9步得(2S,5S)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯或/和(2S,5R)‑N‑叔丁氧羰基‑5‑羟基‑2‑哌啶甲酸乙酯。
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