[发明专利]一种他喷他多中间体的制备方法有效
申请号: | 201611205212.9 | 申请日: | 2016-12-23 |
公开(公告)号: | CN106674029B | 公开(公告)日: | 2018-08-21 |
发明(设计)人: | 张国良;方善伦;贾云峰;高福元;袁晓波;何红;汤月鲜 | 申请(专利权)人: | 四川久凌制药科技有限公司 |
主分类号: | C07C221/00 | 分类号: | C07C221/00;C07C225/16;C07C217/62;C07C247/10;C07C217/72 |
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地址: | 645154 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明涉及一种他喷他多中间体的制备方法。本发明以简单结构的化合物为反应原料最终得到制备他喷他多的中间体3‑(二甲基氨基)‑1‑(3‑甲氧基苯基)‑2‑甲基‑1‑丙酮。该反应条件温和,原料易得,目标产物收率较高,更重要的是所得产物纯度极高。 | ||
搜索关键词: | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种他喷他多中间体的制备方法,所述中间体以下述式(I)化合物表示,其特征在于包括如下反应步骤:1)式(VI)化合物首先与Mg合成格氏试剂,然后再与式(V)化合物反应合成式(IV)化合物
2)式(IV)化合物在DPPA存在下,合成式(III)化合物
3)式(III)化合物在Zn/AlCl3·6H2O存在下合成式(II)化合物
4)式(II)化合物在4‑吡啶甲醛和DBU存在下合成式(I)化合物![]()
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