[发明专利]一种含有L-脯氨酰胺片段的化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种含有L‑脯氨酰胺片段的化合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤药物技术领域。所述的含有L‑脯氨酰胺片段的化合物包括含有L‑脯氨酰胺片段的5‑芳基吡啶类化合物、含有L‑脯氨酰胺片段的5‑芳基吡嗪类化合物和含有L‑脯氨酰胺片段的6‑芳基苯并噻唑类化合物，其结构式为或药理学实验表明该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤药物的制备，为抗肿瘤药物的开发和应用提供了新的选择，还可进一步应用于抗肿瘤药物的设计与优化。该类化合物的制备方法具有原料易得、反应条件温和、合成方法容易实现、反应过程操作简单、所用试剂便宜、产率较高的优点。

主权项

1.一种含有L‑脯氨酰胺片段的化合物，其特征在于：其结构式为：其中，R为取代苯基或取代吡啶基；X为C或N；当X为C时，R为2‑氯‑3‑(4‑氟苯磺酰氨基)‑5‑吡啶基、3‑(4‑氟苯磺酰氨基)‑4‑氯苯基、3‑[N‑(4‑氟苯基)磺酰氨基]‑4‑氯‑苯基、2‑氯‑3‑三氟甲基‑5‑吡啶基、3‑三氟甲基‑4‑氯苯基、3‑三氟甲氧基‑4‑氯苯基、4‑吡啶基或4‑甲氧基苯基；当X为N时，R为2‑氯‑3‑(4‑氟苯磺酰氨基)‑5‑吡啶基、3‑(4‑氟苯磺酰氨基)‑4‑氯苯基、3‑[N‑(4‑氟苯基)磺酰氨基]‑4‑氯‑苯基、2‑氯‑3‑三氟甲基‑5‑吡啶基、3‑三氟甲基‑4‑氯苯基、3‑三氟甲氧基‑4‑氯苯基或4‑(1H‑1‑吡唑基)苯基。