[发明专利]对2-(4-丙基吡咯烷-2-酮)-丁酰胺非对映异构体的拆分方法在审
| 申请号： | 201611155346.4 | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN108218757A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 贾国慧;张江波;韩建生;高婧;蒋传真 | 申请（专利权）人： | 上海医药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 刘锋;郑丹 |
| 地址： | 201203 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的两组非对映异构体的拆分方法。具体涉及(2S,4R)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺和(2S,4S)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的拆分，或(2R,4R)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺和(2R,4S)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的拆分。本发明所提供的拆分方法使用硅胶作为固定相，以混合有机溶剂为洗脱剂，可以获得获得分离收率大于等于90％，光学纯度de>98％的目标物。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯烷 丙基 酰胺 非对映异构体 混合有机溶剂 方法使用 光学纯度 固定相 目标物 洗脱剂 硅胶 两组 收率 | ||
【主权项】：
1.一种2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的非对映手性异构体混合物的拆分方法，其特征在于包含如下步骤：(1)称取待分离的2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的非对映异构体混合物，经溶解，过滤，洗涤，定容后得到待分离样品溶液；(2)以硅胶为固定相，以混合有机溶剂为流动相，进行洗脱，收集组份的洗脱液，经浓缩，重结晶精制后获得各组份的精制物。
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