[发明专利]一种寡糖的合成方法

摘要

本发明公开了一种寡糖的合成方法，其特点是以全苄基保护炔丙醇苷为糖基给体，6位带有‑Tr保护基的糖基中间体或糖基为糖基受体，将糖基给体与糖基受体按摩尔比为1~6mmol:1mmol:0.1~1mmol溶于有机溶剂中，在三价铁盐的催化下进行糖苷化反应。本发明与现有技术相比实现了糖基给体与6位带有‑Tr保护基的糖基中间体直接进行糖苷化反应，以较高的收率“一锅法”合成寡糖，缩短了反应路线，简化了操作步骤，降低了生产成本，有效避免了重金属离子的污染，绿色环保，适合工业化生产，具有较大的技术创新和很好的应用前景。

主权项

1.一种寡糖的合成方法，其特征在于以全苄基保护炔丙醇苷为糖基给体，6位带有‑Tr保护基的糖基中间体或6位OH未保护的糖基为糖基受体，将糖基给体与糖基受体溶解在乙腈、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二氯乙烷中，加入催化剂在40~90℃温度下进行5~20小时糖苷化反应，反应结束后，反应液经旋蒸、浓缩，除去溶剂后由柱层析分离得寡糖产物，所述全苄基保护炔丙醇苷为全苄基保护葡萄糖炔丙醇苷、全苄基保护半乳糖炔丙醇苷或全苄基保护木糖炔丙醇苷；所述6位带有‑Tr保护基的糖基中间体或6位OH未保护的糖基为2,3,4‑三‑O‑苯甲酰基‑6‑O‑三苯甲基‑α‑D‑葡萄糖甲苷、2,3,4‑三‑O‑苄基‑6‑O‑三苯甲基‑α‑D‑葡萄糖甲苷、2,3,4‑三‑O‑苯甲酰基‑6‑O‑三苯甲基‑α‑D‑甘露糖甲苷、2,3,4‑三‑O‑苯甲酰基‑6‑羟基‑α‑D‑葡萄糖甲苷、2,3,4‑三‑O‑苄基‑6‑羟基‑α‑D‑葡萄糖甲苷或2,3,4‑三‑O‑苯甲酰基‑6‑羟基‑α‑D‑甘露糖甲苷；所述催化剂为FeCl₃、FeCl₃•6H₂O、Fe(OTf)₃、FeCl₃/C或 FeCl₃•6H₂O/C；所述糖基给体与糖基受体、催化剂和乙腈、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二氯乙烷的摩尔体积比为1~6mmol:1mmol: 0.1~1mmol:10‑60mL。