[发明专利]一种氟-18标记的糖基氨基酸化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611111598.7 | 申请日： | 2016-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN106674304B | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 武志芳;王红亮;马晶鑫;李思进;解军 | 申请（专利权）人： | 山西医科大学第一医院 |
| 主分类号： | C07H15/203 | 分类号： | C07H15/203;C07H1/00;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 太原市科瑞达专利代理有限公司 14101 | 代理人： | 申艳玲 |
| 地址： | 030001 山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氟‑18标记的糖基氨基酸化合物及其制备方法和应用，该化合物的化学表达式为[18F]FDGlyNHPHe。以放射性2‑[18F]F‑氟代脱氧葡萄糖（[18F]‑FDG）与对氨基苯丙氨酸（NH2PHe）在酸性条件下反应制备得到所述的放射性氟‑18标记的糖基氨基酸化合物。该化合物的化学稳定性和生物性能好、化学纯度高、制备简单，具有肿瘤摄取高、炎症摄取低、肿瘤/肌肉、肿瘤/血、肿瘤/脑、肿瘤/心、肿瘤/炎症等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 18 标记 氨基酸 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种氟‑18标记的糖基氨基酸化合物，其特征在于：其分子表达式为[18F]FDGlyNHPHe：其结构式如下：![]()
其中：[18F]FDGlyNHPHe是通过2‑[18F]F‑氟代脱氧葡萄糖[18F]‑FDG与对氨基苯丙氨酸NH2PHe结构中苯环上的4位氨基连接得到；所述的氟‑18标记的糖基氨基酸化合物能在放射性药物化学领域中制备肿瘤显像剂。
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