[发明专利]一种合成手性色烯衍生物的方法有效
| 申请号： | 201611087549.4 | 申请日： | 2016-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN108129440B | 公开（公告）日： | 2021-05-28 |
| 发明（设计）人： | 李灿;陈萍;刘龑 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D311/92 | 分类号： | C07D311/92;B01J31/02;B01J31/26 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种合成手性色烯衍生物的方法，其用到的催化体系是利用金鸡纳碱衍生的小分子催化剂催化联烯酯对稳定的邻亚甲基醌中间体不对称亲核加成/环合反应。通过对邻亚甲基醌中间体前体的不对称亲核加成/环合反应得到的手性色烯衍生物，其对映体过量可达到97％，产率可达到90％。得到的光学活性的色烯衍生物具有潜在的生物及药理活性。本发明操作简便实用易行，催化剂合成简单，反应条件温和。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种合成手性色烯衍生物的方法，是金鸡纳碱衍生的小分子催化剂催化联烯酯对稳定的邻亚甲基醌中间体不对称亲核加成/环合反应的方法，反应式和条件如下(式1)：![]()
式中：催化剂：金鸡纳碱衍生的小分子催化剂的一种或两种以上，其结构式具有如下特征：![]()
X＝H、OMe或OH；R＝C1－C10的烷基、苯基、苄基、1－萘基、2－萘基或9－亚甲基蒽；不使用或使用碱：所述碱为无机碱和有机碱中的一种或者两种；溶剂：有机溶剂；不使用或使用添加剂：分子筛或者水中的一种或二种以上；温度：‑20℃至室温；时间：6‑72小时；所述Ar为萘基，4‑甲氧基萘基，苯并1,3间二氧杂环戊烯，R1为C1‑C10的烷基，苯基及含有取代基的苯环，苯环上的取代基为F、Cl、Me、MeO、甲基中的一种或二种以上取代基，取代基个数为1‑3，R2为乙基、苄基、甲基或叔丁基；TS为对甲苯磺酸根阴离子。
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