[发明专利]罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的中间体3-(1-哌啶甲基)苯酚的制备方法有效
| 申请号： | 201611078100.1 | 申请日： | 2016-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN107698538B | 公开（公告）日： | 2020-02-14 |
| 发明（设计）人： | 郭荣耀;王晓锋 | 申请（专利权）人： | 内蒙古京东药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 012216 内蒙古自治区乌兰察*** | 国省代码： | 内蒙;15 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的中间体——3‑(1‑哌啶甲基)苯酚的制备方法。以间硝基苯甲醛为起始原料，在相转移催化剂作用下，经金属硼氢化物还原剂还原得到相应的苄醇；在碱存在的条件下，与有机磺酰氯类物质反应生成含活性的有机磺酸酯；再在碱存在的条件下与哌啶经N‑烷基化反应得到N‑取代哌啶衍生物；再将其中的硝基还原得到相应的氨基化合物；此氨基化合物在硫酸水溶液介质中经重氮化后再水解、碱化后得到3‑(1‑哌啶甲基)苯酚。本发明解决了传统合成原料间羟基苯甲醛供应不足以至合成罗沙替丁醋酸酯盐酸盐的成本大幅提高的问题，本发明方法简便而安全、各反应原料价廉易得、反应收率高、尤其是适于工业化生产3‑(1‑哌啶甲基)苯酚。 | ||
| 搜索关键词： | 罗沙替丁 醋酸 盐酸 中间体 哌啶 甲基 苯酚 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备3-(1-哌啶甲基)苯酚的方法，其特征在于包括以下步骤：/n1)以化合物3为起始原料，在相转移催化剂作用下，经还原剂还原得到化合物4；/n2)化合物4在碱存在的条件下，与有机磺酰氯类物质生成含活性的磺酸酯类离去基团的化合物，即化合物5；/n3)化合物5在碱存在的条件下与哌啶经N-烷基化反应得到N-取代哌啶衍生物，即化合物6；/n4)化合物6中的硝基经还原得到相应的氨基化合物，即化合物7；/n5)化合物7经重氮化再水解，后处理并碱化后得到相应的酚类化合物，即化合物1；/n
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