[发明专利]一种铜催化的四氢吡咯并喹啉衍生物的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201610991354.6 | 申请日： | 2016-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN106565709B | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 张博;董晓武;林能明;姚停停;赵金浩 | 申请（专利权）人： | 杭州市第一人民医院;浙江大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 嘉兴海创专利代理事务所(普通合伙) 33251 | 代理人： | 郑文涛 |
| 地址： | 310006 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种四氢吡咯并喹啉衍生物的制备方法，包括如下步骤：将氯化亚铜与氨基炔、炔烃加入反应瓶中，向其中加入溶剂DMF，微波照射下，150℃反应30分钟得目标产物。该方法收率高，时间快，成本低，所用底物不局限于末端炔烃，对末端炔和非末端炔均具有良好的适用性，解决了金催化该反应的缺陷，该方法制备的部分化合物经细胞活性测试，具有肿瘤细胞增殖抑制活性，表明该方法在抗肿瘤药物发现中具有潜在的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 喹啉衍生物 四氢吡咯 末端炔 肿瘤细胞增殖抑制 细胞活性测试 抗肿瘤药物 氯化亚铜 末端炔烃 目标产物 微波照射 溶剂DMF 氨基炔 反应瓶 金催化 潜在的 铜催化 底物 炔烃 收率 应用 局限 发现 | ||
【主权项】：
一种铜催化的四氢吡咯并喹啉衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：在氯化亚铜催化剂存在下，氨基炔先发生分子内氢胺化反应，然后与炔烃发生反应，反应完成后，经后处理得到所述的四氢吡咯并喹啉衍生物，所述的四氢吡咯并喹啉衍生物结构式为；![]()
所述的氨基炔结构式为：![]()
所述的炔烃结构式为：![]()
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