[发明专利]一种氟比洛芬的制备方法

摘要

一种氟比洛芬的制备方法，属于药物制备的技术领域，采用Suzuki偶联反应，将2‑(3‑氟‑4‑氯苯基)丙酸与苯基硼试剂在碱存在的条件下，于有机溶剂中，经过钯催化的Suzuki偶联反应，得到氟比洛芬，其中2‑(3‑氟‑4‑氯苯基)丙酸与苯基硼试剂的摩尔比为1：(0.9‑1.1)。本发明制备方法简单，所得氟比洛芬产率高、纯度高。

主权项

1.一种氟比洛芬的制备方法，采用Suzuki偶联反应，其特征在于：将2‑(3‑氟‑4‑氯苯基)丙酸与苯基硼试剂在碱存在的条件下，于有机溶剂中，经过钯催化的Suzuki偶联反应，得到氟比洛芬，其中2‑(3‑氟‑4‑氯苯基)丙酸与苯基硼试剂的摩尔比为1：(0.9‑1.1)，钯催化的Suzuki偶联反应中采用钯催化剂，为PdCl₂(dtbpf)、PdCl₂(Amphos)₂、Pd(Pt‑Bu₃)₂、Pd(Amphos)₂中的一种或几种的组合，2‑(3‑氟‑4‑氯苯基)丙酸与钯催化剂的摩尔比为1：(0.00005‑0.0004)；2‑(3‑氟‑4‑氯苯基)丙酸的制备包括以下步骤：以3‑氟‑4‑氯溴苯为原料，先将3‑氟‑4‑氯溴苯制备成格氏试剂，然后与2‑溴丙酸钠进行偶联反应，再经酸化得到2‑(3‑氟‑4‑氯苯基)丙酸，其中3‑氟‑4‑氯溴苯与2‑溴丙酸钠的摩尔比为1：(1‑2)。