[发明专利]一种多取代嘧啶的制备方法有效
| 申请号: | 201610919655.8 | 申请日: | 2016-10-21 |
| 公开(公告)号: | CN106496127B | 公开(公告)日: | 2019-09-27 |
| 发明(设计)人: | 纪顺俊;褚雪强;徐小平 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
| 主分类号: | C07D239/26 | 分类号: | C07D239/26;C07D401/04;C07D405/04;C07D417/04;C07D401/14;C07D409/04 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 常亮 |
| 地址: | 215123 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | 本发明属于化学合成领域,尤其涉及一种多取代嘧啶的制备方法,该方法包括以下步骤:盐酸脒与苯丙酮类化合物在铁源化合物、1,10‑菲罗啉和四甲基哌啶氮氧化物存在下进行反应,得到多取代嘧啶;所述苯丙酮类化合物为苯丙酮或苯丙酮衍生物。本发明以苯丙酮类化合物和盐酸脒作为反应原料,其在铁源化合物、1,10‑菲罗啉和四甲基哌啶氮氧化物的共同促进下即可反应生成多取代嘧啶。本发明提供的方法无需强碱、强酸的反应环境,反应条件简单、温和,且多取代嘧啶产率高。实验结果表明,采用本发明提供的方法制备多取代嘧啶的产率最高可达93%以上。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 取代 嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种多取代嘧啶的制备方法,包括以下步骤:盐酸脒与苯丙酮类化合物在铁源化合物、1,10‑菲罗啉和四甲基哌啶氮氧化物存在下进行反应,得到多取代嘧啶;所述盐酸脒具有式(I)结构:
式(I)中,R1选自氢、甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苯基、取代苯基、五元杂环芳基或六元杂环芳基;盐酸脒中的所述取代苯基具有式(I‑1)、式(I‑2)或式(I‑3):
式(I‑1)~(I‑3)中,R11选自F、Cl、Br、I、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、硝基苯基或羟基;盐酸脒中的所述五元杂环芳基为呋喃基、咪唑基或噻唑基,所述六元杂环芳基为吡啶基、嘧啶基、哌嗪基或哒嗪基;所述苯丙酮类化合物具有式(II)结构:
式(II)中,R2选自苯基、取代苯基、五元杂环芳基或六元杂环芳基;苯丙酮类化合物中的所述取代苯基具有式(II‑1)~式(II‑10)所示结构中的一种:![]()
式(II‑1)~(II‑9)中,R21和R22独立地选自F、Cl、Br、I、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、硝基苯基或羟基;苯丙酮类化合物中的所述五元杂环芳基为呋喃基、咪唑基或噻唑基,所述六元杂环芳基为吡啶基、嘧啶基、哌嗪基或哒嗪基;所述多取代嘧啶具有式(III)结构:
所述铁源化合物包括Fe(acac)2、Fe(NO3)2、FeSO4和FeCl2中的一种或多种;所述反应的温度为70~150℃。
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