[发明专利]与Aβ斑块具有高亲和力的N2S2类2‑芳基苯并噻唑化合物及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 201610809891.4 | 申请日： | 2016-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN106496275A | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 崔孟超;张晓阳;刘伯里 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学 |
| 主分类号： | C07F13/00 | 分类号： | C07F13/00;C07D277/66;C07D417/04;C09K11/06;A61K51/04;A61K103/10 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 100875 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种新的与Aβ斑块具有高亲和力的N2S2类2‑芳基苯并噻唑化合物及其制备方法与应用。所述化合物的结构如式(I)所示其中，M为Re或99mTc，X为CH或N，R为H或CH3，Y为‑(CH2)nO‑(n为3‑6之间的整数)或‑(CH2CH2O)n‑(n为2或3)。体内外实验均表明，该类分子大多与Aβ1‑42聚集体具有较高的亲和力，可特异性地与转基因小鼠和AD病人脑切片上的Aβ斑块结合，部分99mTc标记的显像剂在正常小鼠体内具有较高的初始脑摄取和较快的脑清除速率，有潜力开发为一种新的用于AD早期临床诊断的Aβ斑块SPECT显像剂。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 亲和力 n2s2 芳基苯 噻唑 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
与Aβ斑块具有高亲和力的N2S2类2‑芳基苯并噻唑化合物，其特征在于，其结构如式(I)所示：其中，M为Re或99mTc，X为CH或N，R为H或CH3，Y为‑(CH2)nO‑或‑(CH2CH2O)n‑；Y为‑(CH2)nO‑时，n为3‑6之间的整数，Y为‑(CH2CH2O)n‑时，n为2或3。
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