[发明专利]一种手性4-胺基环戊烯酮的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201610802636.7 | 申请日： | 2016-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN107141227B | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 孙建伟;李辉林 | 申请（专利权）人： | 香港科技大学深圳研究院 |
| 主分类号： | C07C221/00 | 分类号： | C07C221/00;C07C225/22;C07C225/20;C07C319/20;C07C323/31;C07D307/46;C07C213/00;C07C215/44;C07D309/30;B01J31/02 |
| 代理公司： | 深圳中一专利商标事务所 44237 | 代理人： | 黄志云 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山区高新技术产*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种手性4‑胺基环戊烯酮的制备方法，包括以下步骤：提供如式1所示的2‑呋喃醇、式2所示的芳香胺和催化剂CPA，其中，所述CPA为1‑芘基取代的手性螺环骨架的磷酸，将所述芳香胺和所述CPA溶解于第一有机溶剂后，冷却至0‑5℃，然后加入所述2‑呋喃醇的第一有机溶剂的溶液，在室温搅拌条件下进行不对称分子间氮杂Piancatelli重排反应，得到式3所示的手性4‑胺基环戊烯酮， |
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| 搜索关键词： | 一种 手性 胺基 戊烯 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种手性4‑胺基环戊烯酮的制备方法，包括以下步骤：提供如式1所示的2‑呋喃醇、式2所示的芳香胺和催化剂CPA，其中，所述CPA为1‑芘基取代的手性螺环骨架的磷酸，所述Ar1为苯环或取代苯环、稠环或取代稠环、杂环中的一种，所述Ar2为苯环或取代苯环，且所述取代苯环中，取代基团为三氟甲基、腈基、硝基、卤素、甲基、甲氧基中的一种，![]()
将所述芳香胺和所述CPA溶解于第一有机溶剂后，冷却至0‑5℃，然后加入所述2‑呋喃醇的第一有机溶剂的溶液，在室温搅拌条件下进行不对称分子间氮杂Piancatelli重排反应，得到式3所示的手性4‑胺基环戊烯酮，![]()
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