[发明专利]法匹拉韦的合成工艺在审

专利信息
申请号: 201610742415.5 申请日: 2016-08-26
公开(公告)号: CN106478528A 公开(公告)日: 2017-03-08
发明(设计)人: 王凯;孙新宇;姚思;杨芳;吴风收;周霁;张秀兰 申请(专利权)人: 武汉工程大学;武汉凯脒医药化工技术有限公司
主分类号: C07D241/24 分类号: C07D241/24
代理公司: 湖北武汉永嘉专利代理有限公司42102 代理人: 崔友明
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明涉及法匹拉韦的合成工艺,包括有以下步骤:1)将吡嗪化合物溶于有机试剂I中,加入氧化剂M,进行氮氧化反应,得白色固体物质;2)将所得白色固体物质加入到有机试剂II中进行氯化反应,得淡黄色固体;3)将所得淡黄色固体与干燥的非质子极性溶剂、干燥的氟离子供体试剂,四丁基溴化铵混合均匀,搅拌反应,得淡黄色固体;4)将所得淡黄色固体加入到水中,1,4‑二氧六环和乙酸钠,反应得黄色油状物;5)将所得黄色油状物与浓硫酸混匀,可得目标产物法匹拉韦。本发明的方法涉及的原料简单易得,合成工艺简单,条件温和,经氮氧化、氯化、氟代、水解最终制得6‑氟‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺,具有很好的工业化价值。
搜索关键词: 法匹拉韦 合成 工艺
【主权项】:
法匹拉韦的合成工艺,按下述工艺路线进行:其中,吡嗪化合物中的R为‑CN或‑CONH2。
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