[发明专利]一种通过烯烃合成β‑羰基膦酸酯衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种通过烯烃合成β‑羰基膦酸酯衍生物的方法，属于有机化学领域。该方法以烯烃（或烯酸）和H‑亚磷酸酯为原料，以CuSO4·5H2O为催化剂，加热反应，合成β‑羰基膦酸酯衍生物。该方法原料廉价易得，操作简单，反应条件温和，合成产率较高，适用于工业化生产。该类衍生物常作为中间体合成α,β‑不饱和羰基化合物，此外，该类衍生物也具有很广泛的生物活性和显著的金属复合能力，在药物化学、生物化学、无机化学中有着不可取代的作用。

主权项

合成通式 ( I )所示一类β‑羰基膦酸酯衍生物的方法，其特征在于，通过如下步骤实现：首先将烯烃衍生物或烯酸衍生物和H‑亚磷酸酯溶解在有机溶剂中，然后加入CuSO4·5H2O做催化剂，在 40℃‑70℃下反应；待反应结束后，使反应体系冷却至室温，经萃取，干燥，减压蒸馏除去溶剂，用石油醚和乙酸乙酯做为洗脱剂，经柱层析分离得到β‑羰基膦酸酯衍生物；( I )其中，X代表如下基团：‑H, ‑COOH; R代表苯基或取代苯基或呋喃基或烷基，其中苯基上的取代基为：‑CH3，‑OCH3，‑F，‑Cl，‑Br，‑I， ‑NO2，‑COCH3，‑NHCOCH3，烷基为C4‑C12的烷基；R’代表如下基团：H, ‑CH3；R1和R2分别代表如下基团：‑OCH3，‑OCH2CH3，‑OCH2CH2CH3，‑OCH2CH2CH2CH3，‑OCH(CH3)2，‑OCH2Ph，‑CH3，‑CH2CH3，‑CH2CH2CH3，‑CH2Ph，‑Ph，‑O‑Ph。