[发明专利]一种谷氨酰胺代谢抑制剂化合物有效
| 申请号： | 201610616923.9 | 申请日： | 2016-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN107663182B | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 阮奔放;阮健昵福 | 申请（专利权）人： | 杭州健昵福生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D293/12 | 分类号： | C07D293/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D275/04;C07D417/14;C07D231/56;C07D209/46;C07D261/20;C07D413/14;C07D417/06;C07D403/06;C07D413/06;C07D417/12 |
| 代理公司： | 北京睿智保诚专利代理事务所(普通合伙) 11732 | 代理人： | 王灿 |
| 地址： | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明根据谷氨酰胺酶的变构位点的晶体结构，设计合成了一系列的新的对称和不对称的双杂环化合物,含3‑8个碳原子或含硫醚的长链和各类取代苯环，可有效结合谷氨酰胺酶的变构位点；实验结果表明这些化合物可直接结合谷氨酰胺酶和/或脱氢酶结合，并对于各类谷氨酰胺依赖的癌细胞，如肺癌、肝癌、泌尿系统肿瘤细胞的有很好的活性。并且谷氨酰胺酶的变构位点的抑制剂具有很好的选择性，对肿瘤细胞的活性增加(100nM)，对正常细胞没有损伤(10uM)；在多种皮下瘤模型中都有显著活性，并且没有毒性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 谷氨酰胺 代谢 抑制剂 化合物 | ||
【主权项】：
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