[发明专利]一种2’‑(N,N,N‑三甲基氯化铵基)乙酸阿比特龙酯的合成方法在审
| 申请号： | 201610586681.3 | 申请日： | 2016-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN106220705A | 公开（公告）日： | 2016-12-14 |
| 发明（设计）人： | 曾佑林;张翻;刘美艳;陈波;程思聪;宋晓云 | 申请（专利权）人： | 厦门市瑞思医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 厦门市精诚新创知识产权代理有限公司35218 | 代理人： | 方惠春 |
| 地址： | 361000 福建省厦*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2’‑(N,N,N‑三甲基氯化铵基)乙酸阿比特龙酯的合成方法，包括以下步骤：阿比特龙与氯乙酰氯在溶剂、吸水剂和催化剂的作用下发生氯乙酰化反应，产物分离纯化后得到白色粉末状固体，即为氯乙酸阿比特龙酯；取所得的氯乙酸阿比特龙酯，与三甲胺在溶剂中发生季铵盐化反应，产物分离纯化后得到白色固体，即为2’‑(N,N,N‑三甲基氯化铵基)乙酸阿比特龙酯。本发明所述的合成方法简单，成本低廉并且操作容易，且所制备的阳离子脂质体前体药物2’‑(N,N,N‑三甲基氯化铵基)乙酸阿比特龙酯具有良好的水溶解性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 氯化 铵基 乙酸 比特 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种2’‑(N,N,N‑三甲基氯化铵基)乙酸阿比特龙酯的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤一：阿比特龙与氯乙酰氯在溶剂A、吸水剂和催化剂的作用下发生氯乙酰化反应，产物分离纯化后得到白色粉末状固体，即为氯乙酸阿比特龙酯；步骤二：取步骤一所得的氯乙酸阿比特龙酯，与三甲胺在溶剂B中发生季铵盐化反应，产物分离纯化后得到白色固体，即为2’‑(N,N,N‑三甲基氯化铵基)乙酸阿比特龙酯。
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