[发明专利]一种制备手性α-氟代β-氨基酮的方法

摘要

本发明涉及一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法，在有机溶剂中，手性(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑氟代酮以及碱在‑80℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α‑氟代β‑氨基酮。与现有技术相比，本发明采用易于制备的α‑氟代酮以及(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺作为起始原料。这种方法简洁高效，普适性强。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和，方法高效。本发明制备得到的手性α‑氟代β‑氨基酮，为一种潜在的活性分子合成砌块，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。

主权项

1.一种制备手性α‑氟代β‑氨基酮的方法，其特征在于，在有机溶剂中，手性(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑氟代酮以及碱在‑80℃～30℃温度下，反应0.5～5个小时，得到手性α‑氟代β‑氨基酮；所述手性α‑氟代β‑氨基酮的结构如下：其中，(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺具有如下结构式：其中：R为C1‑12的烷基、C2‑12的烯基、C4‑12的芳基或C4‑16的取代芳基；所述的取代芳基为C1‑6的烷基取代的芳基、C1‑8的烷氧基取代的芳基、卤代芳基、酯基取代的芳基、硝基取代的芳基或腈基取代的芳基；所述的芳基为苯基或呋喃基；所述的α‑氟代酮具有如下结构式：其中R1为C4‑C10的烷基、苯基或取代苯基；所述的取代苯基为C1‑6的烷基取代的苯基或C1‑8的烷氧基取代的苯基；R2为氢原子或甲基；n＝0,1或2；X＝CH2或O原子。