[发明专利]一种医药中间体噁唑类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种可用作医药中间体的下式(III)所示的噁唑类化合物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，于有机溶剂中，在催化剂、有机配体、氧化剂和助剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物进行反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素。所述方法通过合适的底物选择，以及通过催化剂、有机配体、氧化剂、助剂和有机溶剂的综合协同，从而成功实现了噁唑类化合物的高收率制备，且反应速度快、工艺简单，极具工业应用潜力，市场前景十分广阔。

主权项

1.一种下式(III)所示的噁唑类化合物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，于有机溶剂中，在催化剂、有机配体、氧化剂和助剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物进行反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素；所述催化剂为顺‑二氯双(三苯基膦)铂；所述有机配体为下式L1，所述氧化剂为双(三氟乙酸)碘苯；所述助剂为对硝基苯磺酸；所述有机溶剂为质量比5:1的N,N‑二甲基甲酰胺与1‑乙基乙基醚‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐的混合物。