[发明专利]用于神经轴突的髓鞘再生的6‑取代的雌二醇衍生物在审
申请号: | 201610455383.0 | 申请日: | 2012-03-21 |
公开(公告)号: | CN106420767A | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
发明(设计)人: | J·G·雅格尔;S·奈 | 申请(专利权)人: | 安德斯有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/566 | 分类号: | A61K31/566;A61K31/565;A61K45/06;A61P29/00;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本文公开了用下式的6‑取代的雌二醇化合物使轴突髓鞘再生的方法,所述方法可以用于治疗多种脱髓鞘性疾病。 | ||
搜索关键词: | 用于 神经 轴突 髓鞘 再生 取代 雌二醇 衍生物 | ||
【主权项】:
预防神经细胞的轴突的脱髓鞘和/或增强神经细胞的轴突的髓鞘再生的方法,所述方法包括将神经细胞与有效量的下式的6‑取代的雌二醇衍生物进行接触:其中a环选自R1、R2、R3和R4独立地选自H、C1‑C6烷基、卤代、硫酸酯、葡糖苷酸、‑OH、大体积基团、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、‑N(CH2)n、磷酸酯基团和次膦酸酯基团;R11选自H、C1‑C6烷基、卤素、硫酸酯、葡糖苷酸、‑SO2NH2、‑COOH、‑CN、‑CH2CN‑、‑NHCN‑、‑CHO、=CHOCH3、‑COO盐、‑OSO2烷基、‑NH2和‑NHCO(CH2)n;X选自C1‑C12烷基、C2‑C12烯基、C2‑C12炔基、卤素、葡糖苷酸、‑NH2、‑SO2NH2、‑COOH、‑CN、‑CH2CN、‑NHCN、‑CHO、‑COO盐、‑OSO2烷基、‑SH、‑SCH3、‑CH[(CH2)nCH3]COOCH3、‑(CH2)mCOOCH3、‑(CH2)m‑O‑CH3、‑(CH2)m‑O‑(CH2)nCH3、(CH2)m‑S‑CH3、‑(CH2)m‑S‑(CH2)nCH3、‑(CH2)m‑NH‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8烯基‑O‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8烯基‑S‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8烯基‑N‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8炔基‑O‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8炔基‑S‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8炔基‑N‑(CH2)nCH3、‑(CH2)m‑OH、‑(CH2)m‑NH2、‑(CH2)m‑O‑NH2、‑(CH2)m‑S‑NH2、‑NH(CH2)mCH3、‑NH(CH2)mOCH3、‑NH(CH2)mCHOH‑COOH、‑N(CH3)2、‑(CH2)m(NH)CH2OH、‑NHCOOH、‑(CH2)mNHCOOH、‑NO2、‑SCN、‑SO2烷基、‑B(OH)2、‑(CH2)mN(CH3)‑SO2‑NH3、‑(CH2)m‑NH‑SO2‑NH2、‑NHC(=S)CH3和‑NHNH2;Y选自H、=O、‑OCO(C1‑C20烷基)和‑OH;Z选自H和甲基;m是0‑20的整数;n是0‑8的整数;符号各自独立地表示能在3或17位形成酮基的单键或双键;且符号表示任何类型的键,而不论立体化学如何;及所述化合物的相应的对映异构体、其它的立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和可药用盐。
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