[发明专利]3-(2-芳基-1H-吲哚-3-基)-4-羟基呋喃-2(5H)-酮及其合成方法

摘要

本发明公开了一种3‑(2‑芳基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑4‑羟基呋喃‑2(5H)‑酮的合成方法，该合成方法是以取代苯甲酰甲醛、取代苯胺和季酮酸为原料，以醇、醚、腈、水、二甲亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、醋酸或芳香烃化合物为溶剂，在不使用催化剂，或以无机碱、无机酸、有机酸或有机小分子化合物为催化剂的情况下，在微波辐射下利用多组分反应，将这三种原料通过“一锅煮”的方法合成了一种同时具有呋喃‑2(5H)‑酮和吲哚两种骨架的新型化合物。本发明的合成方法具有反应时间较短，条件较为简单，高产率，高原子经济性，收敛性以及易操作等优点。

主权项

1.一种3‑(2‑芳基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑4‑羟基呋喃‑2(5H)‑酮的合成方法，所述的3‑(2‑芳基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑4‑羟基呋喃‑2(5H)‑酮的结构如下所示：其中，R1为4‑CH3或4‑Br中的任意一种；R2为5‑CH3、5‑(CH3)3C、5,6‑OCH2O或4‑Cl中的任意一种；其特征在于，所述的3‑(2‑芳基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑4‑羟基呋喃‑2(5H)‑酮的合成方法如下：是以式I所示的取代苯甲酰甲醛、式II所示的取代苯胺和式III所示的季酮酸为原料，以甲醇、1,4‑二氧六环、四氢呋喃、乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、二甲亚砜、醋酸或甲苯中的任意一种为溶剂，在不使用催化剂，或以碳酸钠、碳酸钾、盐酸、硫酸、三氟乙酸或L‑脯氨酸中的任意一种为催化剂的情况下，在90℃微波辐射下经过20～50分钟三组分反应，一步合成得到式IV所示的目标化合物，即3‑(2‑芳基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑4‑羟基呋喃‑2(5H)‑酮衍生物：