[发明专利]一种合成帕布昔利布中间体的方法有效
| 申请号： | 201610311411.1 | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN105968108B | 公开（公告）日： | 2017-07-04 |
| 发明（设计）人： | 程青芳;王启发;张颖;李重阳;陈璐 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙)11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 222005 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成帕布昔利布中间体2‑氯‑6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮的方法，包括下列步骤步骤1，将4‑氨基‑2‑氯‑5‑嘧啶乙酮和溴乙酸乙酯在碱作用下成环制得2‑氯‑6‑溴‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮；步骤2，2‑氯‑6‑溴‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮与氯代环戊烷发生胺的烷基化反应即制得目标产物；本发明提供的帕布昔利布重要中间体2‑氯‑6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮的合成方法步骤短、反应条件温和，操作简便，合成效率高、杂质少，适于工业化生产，为制备帕布昔利布及中间体提供了一条新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 帕布昔利布 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种如式(I)所示的帕布昔利布中间体2‑氯‑6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮的合成方法，其特征在于该合成方法的反应式为：所述的步骤为：步骤1，将式(II)化合物4‑氨基‑2‑氯‑5‑嘧啶乙酮和溴乙酸乙酯溶在有机溶剂中，在碱作用下加热反应制得式(III)化合物2‑氯‑6‑溴‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮；步骤2，式(III)化合物与氯代环戊烷发生胺的烷基化反应即制得(I)化合物2‑氯‑6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮。
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