[发明专利]一种合成帕布昔利布中间体的方法有效
| 申请号： | 201610311411.1 | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN105968108B | 公开（公告）日： | 2017-07-04 |
| 发明（设计）人： | 程青芳;王启发;张颖;李重阳;陈璐 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙)11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 222005 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 帕布昔利布 中间体 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式(I)所示的帕布昔利布中间体2-氯-6-溴-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的合成方法，其特征在于该合成方法的反应式为：
所述的步骤为：
步骤1，将式(II)化合物4-氨基-2-氯-5-嘧啶乙酮和溴乙酸乙酯溶在有机溶剂中，在碱作用下加热反应制得式(III)化合物2-氯-6-溴-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮；
步骤2，式(III)化合物与氯代环戊烷发生胺的烷基化反应即制得(I)化合物2-氯-6-溴-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮。
2.根据权利要求1所述的一种帕布昔利布中间体2-氯-6-溴-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的合成方法，其特征在于：所述的步骤1中的碱为有机胺、碱金属和碱土金属的醋酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐，且其用量为式(II)化合物物质的量的1.8-2.4倍。
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