[发明专利]一种赛乐西帕的合成方法在审
| 申请号： | 201610303627.3 | 申请日： | 2016-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN105949135A | 公开（公告）日： | 2016-09-21 |
| 发明（设计）人： | 李兴民 | 申请（专利权）人： | 湖南欧亚生物有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/20 | 分类号： | C07D241/20 |
| 代理公司： | 北京天奇智新知识产权代理有限公司 11340 | 代理人： | 陈介雨 |
| 地址： | 410329 湖南省长沙市*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种赛乐西帕的合成方法。该方法将4‑[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇与溴乙酸叔丁酯进行缩合反应，将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯在碱性条件下进行水解反应；将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺进行缩合反应；将得到的2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺在酸性条件下进行脱保护反应，将得到的2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺与5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪进行取代反应，得到成品赛乐西帕。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 赛乐西帕 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种赛乐西帕的合成方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：(1)制备[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯：将4‑[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇与溴乙酸叔丁酯在季铵盐相转移催化剂、碱试剂、溶剂、水组成的体系中进行缩合反应，得到[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯；(2)制备[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸：将[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯投入到由碱试剂、溶剂和水组成的体系中，进行水解反应，得到[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸；(3)制备2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺：将[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺在缩合剂、溶剂组成的体系中进行缩合反应，得到2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺；(4)制备赛乐西帕：将2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺，投入到由三氟乙酸和脱保护反应用的溶剂组成的体系中，进行脱保护反应，得到2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺；再将2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺与5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪在缚酸剂碱和取代反应用的溶剂组成的体系中进行取代反应，得到赛乐西帕。
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