[发明专利]一种紫杉醇棕榈酸酯脂质体及其制备方法有效
| 申请号： | 201610301096.4 | 申请日： | 2016-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN105853403B | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 单彬;周琴琴;余侬 | 申请（专利权）人： | 上海天氏利医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/337 | 分类号： | A61K31/337;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/10;A61K9/19;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 陆林辉 |
| 地址： | 201802 上海市嘉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属医药技术领域，具体涉及一种紫杉醇棕榈酸酯脂质体及其制备方法，其中紫杉醇棕榈酸酯，是将棕榈酸与紫杉醇的2'位羟基进行酯化而得到的，属紫杉醇前药。该前药从根本上改变了紫杉醇脂溶性差的不足，实质性的解决了紫杉醇纳米制剂成药性差的问题。本发明针对紫杉醇棕榈酸酯特殊的理化性质，对处方组成与制备工艺进行了匹配性研究，真正意义上研发了一种不含聚氧乙烯蓖麻油的、安全的、质量稳定的、制备工艺简单的紫杉醇棕榈酸酯脂质体，对紫杉醇在抗肿瘤领域的进一步研究与应用奠定了坚实的基础。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 紫杉醇 棕榈 脂质体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉醇棕榈酸酯脂质体，以紫杉醇棕榈酸酯为活性成份，还包括卵磷脂和DSPE‑PEG2000；紫杉醇棕榈酸酯的用量为0.1‑1％克/毫升；卵磷脂的用量为1‑10％克/毫升；DSPE‑PEG2000的用量是0.05‑1.0％克/毫升；该脂质体为一种注射用溶液，注射用有机溶媒选自丙二醇，或丙二醇与无水乙醇、叔丁醇中的一种或两种的组合，用量为1‑10％克/毫升。
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