[发明专利]一种制备阿格列汀中间体的方法有效

专利信息
申请号: 201610293404.3 申请日: 2016-05-05
公开(公告)号: CN105801490B 公开(公告)日: 2019-08-23
发明(设计)人: 傅晓倩;孙海燕;宋静静;陈令浩 申请(专利权)人: 傅晓倩
主分类号: C07D239/04 分类号: C07D239/04
代理公司: 北京君泊知识产权代理有限公司 11496 代理人: 王程远
地址: 266200 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种制备阿格列汀中间体的方法,该方法包括以下步骤:在式I所示的化合物和碳酸铯存在下,将1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基脲和丙二酸二乙酯在乙腈中进行接触反应,反应结束后,倾入水中,过滤,滤出固体水洗,用乙醇重结晶,得阿格列汀中间体1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基咪定‑2,4,6(1H,3H,5H)‑三酮,本发明制备阿格列汀中间体的方法收率高并且大大缩短了反应时间。
搜索关键词: 一种 制备 阿格列汀 中间体 方法
【主权项】:
1.一种制备阿格列汀中间体的方法,其特征在于,该方法包括:在式I所示的化合物和碳酸铯存在下,将1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基脲和丙二酸二乙酯在甲醇中进行接触反应,反应结束后,倾入水中,过滤,滤出固体水洗,用乙醇重结晶,得阿格列汀中间体1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基咪定‑2,4,6(1H,3H,5H)‑三酮,1‑(2‑异氰苄基)‑3‑甲基脲与丙二酸二乙酯、式I所示的化合物、碳酸铯的摩尔比为1:1.1~1.3:0.3~0.4:2~3;所述接触反应的温度为45~50℃;
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