[发明专利]α-芳基取代的α-氟代β-氨基酸类化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201610251302.5 申请日: 2016-04-21
公开(公告)号: CN107304176A 公开(公告)日: 2017-10-31
发明(设计)人: 李亚;李祥 申请(专利权)人: 上海工程技术大学
主分类号: C07C313/06 分类号: C07C313/06;C07D307/52;C07B53/00
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司31225 代理人: 褚明伟
地址: 201620 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种α‑芳基取代的α‑氟代β‑氨基酸类化合物及其制备方法。本发明的化合物结构通式如式(1)所示其为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的氟代分子。其制备方法为在有机溶剂中,手性(R)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、α‑芳基取代的氟乙酸酯以及碱在‑90℃~30℃温度下,反应0.5~5小时,得到目标产物。与现有技术相比,本发明用到的原料方便易得,制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的分子光学纯度高。本发明制备得到的含有α‑氟代季碳的手性β‑氨基酸,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。
搜索关键词: 取代 氨基酸 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
α‑芳基取代的α‑氟代β‑氨基酸类化合物,其特征在于,结构通式如式(1)所示:其中:R1为C1‑12的烷基、芳基或C4‑12的取代芳基;所述的取代芳基为C1‑6的烷基取代的芳基、C1‑6的烷氧基取代的芳基、卤代芳基或腈基取代的芳基;所述的芳基为苯基、呋喃基或萘基;R2为C1‑12的烷基;R3为C1‑12的烷基、C1‑6的烷氧基或卤素。
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