[发明专利]具有还原响应性两亲磷脂分子及其在药物缓释中的应用有效
| 申请号： | 201610207131.6 | 申请日： | 2016-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN105777803B | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 孙亚伟;姬燕云;徐海;曹美文;王继乾;王栋 | 申请（专利权）人： | 中国石油大学（华东） |
| 主分类号： | C07F9/09 | 分类号： | C07F9/09;A61K47/24;A61K9/127 |
| 代理公司： | 青岛联信知识产权代理事务所(普通合伙) 37227 | 代理人： | 高洋 |
| 地址： | 266555 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物载体设计领域，特别涉及一种具有还原响应性两亲磷脂分子及其在药物缓释中的应用。本发明以正构烷基硫醇为起始原料，首先将其通过2,2'‑二硫二吡啶活化，并进一步与巯基丙酸反应得到在Δ3位含有二硫键的脂肪酸；该羧酸在缩合剂存在下与1‑十六酰‑sn‑丙三醇‑磷酸胆碱发生酯化反应，得到甘油2‑羟基酯的在Δ3位含有二硫键的两亲磷脂分子。该类磷脂分子可以通过简单的有机单元反应制备得到，由其制备的磷脂囊泡也具有良好的药物包覆与控释能力。 | ||
| 搜索关键词： | 磷脂分子 药物缓释 二硫键 响应性 制备 还原 脂肪酸 磷酸胆碱 磷脂囊泡 起始原料 药物载体 有机单元 正构烷基 巯基丙酸 酯化反应 甘油 丙三醇 缩合剂 药物包 羟基酯 活化 控释 硫醇 羧酸 应用 | ||
【主权项】：
1.一种载药囊泡的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：将具有还原响应性两亲磷脂分子置于圆底烧瓶中，加入三氯甲烷和甲醇的混合溶剂，使磷脂分子完全溶解；缓慢旋除溶剂，使磷脂分子在烧瓶内壁形成一层均匀的薄膜；步骤2：将附着有均匀磷脂膜的烧瓶在避光情况下抽真空16小时，向烧瓶中加入溶解有5(6)-羧基荧光素的磷酸钠缓冲液，在60℃水浴下轻轻振荡使得磷脂膜从烧瓶内壁上剥离；步骤3：将所得悬浊液转移至具塞离心管中，交替置于液氮和60℃水浴锅中，每次时间5分钟；该循环进行12次，得到具有包覆有荧光染料的囊泡溶液；其中，所述具有还原响应性两亲磷脂分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即
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