[发明专利]一种手性2H-吡喃-2-酮衍生物的合成方法

摘要

本发明提供了一种手性2H‑吡喃‑2‑酮衍生物的合成方法：将式(1)所示α,β‑不饱和醛与式(2)所示1,3‑二羰化合物、催化剂、碱性物质、路易斯酸添加剂、分子筛、有机溶剂混合，在空气气氛、室温条件下搅拌反应14～24h，之后反应液经后处理，得到式(3)所示手性2H‑吡喃‑2‑酮衍生物；本发明所述的合成方法，底物适用范围广，产率高，选择性好；采用氧气作为氧化剂，环保经济；反应可以直接在空气中室温下进行，而不需要氮气保护、加热回流等操作，简便易行，利于工业化生产。

主权项

1.一种手性2H‑吡喃‑2‑酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的合成方法为：将式(1)所示α,β‑不饱和醛与式(2)所示1,3‑二羰化合物、催化剂、碱性物质、添加剂、分子筛、有机溶剂混合，在空气气氛、室温条件下搅拌反应14～24h，之后反应液经后处理，得到式(3)所示手性2H‑吡喃‑2‑酮衍生物；所述式(2)所示1,3‑二羰化合物与式(1)所示α,β‑不饱和醛、催化剂、碱性物质、添加剂的投料物质的量之比为1：1.5～3：0.1～0.3：1～3：0.3～0.8；式(1)、式(2)或式(3)中，R1为苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑硝基苯基、2‑甲氧基苯基、2‑硝基苯基、呋喃基、正丙基或正戊基；R2为乙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基或苄氧基；R3为甲基或乙基；所述合成方法中，所述的催化剂选自式(A)～(D)所示化合物之一：所述的碱性物质为1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷、4‑二甲氨基吡啶、K2CO3或Cs2CO3；所述的添加剂为LiCl、LiOTf、LiBF4或Sc(OTf)3；所述的有机溶剂为四氢呋喃、甲苯或二氯甲烷。