[发明专利]一种全乙酰基保护2;6-二脱氧α-葡萄糖酚苷的制备方法

摘要

本发明公开了一种全乙酰基保护2,6‑二脱氧α‑葡萄糖酚苷的制备方法，其特点是在氮气保护下，将全酰化2,6‑二脱氧葡萄糖给体与酚受体按1:0.3~3摩尔比混合，搅拌下加入分子筛和有机溶剂，然后在三氟化硼乙醚的催化下进行糖苷化的合成反应，反应结束后滤出分子筛，滤液经浓缩提纯后得产物为全乙酰基α‑构型的葡萄糖酚苷。本发明与现有技术相比具有工艺简单、操作方便，生产成本低，产率高，立体选择性好，反应条件更温和，避免了高毒化学原料的使用，不污染环境，是一种绿色环保、经济高效且很有应用前景的2,6‑二脱氧‑α‑葡萄糖酚苷的制备方法。

主权项

1.一种全乙酰基保护2,6‑二脱氧α‑葡萄糖酚苷的制备方法，其特征在于以全乙酰化2,6‑二脱氧α‑葡萄糖为给体，苯酚、对甲氧基酚、对叔丁基酚、邻甲基酚、间甲基酚、对甲基酚、2,3‑二甲酚、2,4‑二甲酚、2,6‑二甲酚、3,5‑二氟苯酚、邻氯酚、间氯酚、对氯酚、邻溴酚、间溴酚或对溴酚为受体，在氮气保护下，将给体与受体按1:0.3~3 摩尔比混合，搅拌下加入4Å分子筛和有机溶剂，然后在三氟化硼乙醚的催化下进行糖苷化的合成反应，其反应温度为‑30~60℃，反应时间为5~15分钟，反应结束后滤出分子筛，滤液经浓缩提纯后得产物为全乙酰基α‑构型的葡萄糖酚苷，所述4Å分子筛与给体的质量比为1~10:1；所述三氟化硼乙醚与给体的摩尔比为0.3~30: 1 ；所述有机溶剂为二氯甲烷、乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二氧六环、氯仿、乙醚、四氢呋喃、甲苯或丙酮，有机溶剂与给体的体积摩尔比为10~100L:1mol。